» Пропедевтика внутренних болезней » Сборник научных статей » Местноанестезирующая активность некоторых новых производных пиперидина
Производные пиперидина обладают разнообразными фармакологическими свойствами. Из большого количества местных анестетиков, применяемых в мировой медицинской практике, более 25 – производные пиперидина (мепивакаин, гептакаин, лоркаинид, бупивакаин и др.). Поэтому представлялось обоснованным проверить наличие таковых свойств у новых производных пиперидина, синтезированных в Институте химических наук Республики Казахстан и представленных под условными лабораторными шифрами ФАВ – 17 и ФАВ –34.

Методы исследований. Эксперименты проводили на общепринятых методиках: 1) раздражающее действие соединений исследовали на крысах (внутрикожное введение) и на конъюнктиве глаз кроликов [5]; 2) терминальную анестезию изучали на роговице кролика [1]; 3) инфильтрационную анестезию – на морских свинках [2], 4) проводниковую анестезию – на лягушках [3]. Активность соединений сравнивали с эффективностью эталонных препаратов.

Результаты и их обсуждение. Исследуемые соединения обладают местноанестезирующей активностью. При терминальной анестезии ФАВ – 17 по активности превосходит кокаин, а ФАВ – 34 аналогичен тетракаину (дикаину), причем выгодно отличается от него отсутствием местнораздражающего действия и меньшей (в 3 раза) острой токсичностью. При инфильтрационной анестезии ФАВ-ы в 1% концентрации превосходят эталонные препараты по продолжительности действия. Исследуемые производные пиперидина активнее лидокаина и прокаина при проводниковой анестезии. Таким образом, полученные данные свидетельствуют о перспективности дальнейших развернутых исследований с целью возможного введения их в клиническую практику.


Печать